La berberina es un alcaloide natural, de sabor amargo y color amarillo, que puede extraerse de varias plantas. Tradicionalmente se utiliza en la Medicina China y la Medicina Ayurvédica, donde inicialmente se indicaba como agente desintoxicante y antiinflamatorio. El uso de las diferentes partes de la Berberis ha demostrado a lo largo del tiempo propiedades inmunoestimulantes, antifúngicas, antibacterianas, cicatrizantes, antitumorales y antidiarreicas (diarreas de origen bacteriano).

También actúa en el metabolismo de los lípidos mediante la inhibición de la producción de tejido adiposo, donde se acumulan los lípidos, reduciendo el tamaño y el número de las células adiposas. Esta propiedad, junto con su capacidad para disminuir la necesidad de ingerir alimentos, conduce a una disminución del peso corporal.

La diabetes mellitus es una enfermedad metabólica que puede tener varias causas y que conducen a la elevación permanente de la glucemia (concentración de azúcar en la sangre). La prediabetes corresponde a un conjunto de alteraciones de los valores de glucemia considerados superiores a lo normal que pueden evolucionar hacia la diabetes. La regulación de la glucosa en la sangre la realiza la insulina, hormona anabólica hipoglucemiante producida por el páncreas, que metaboliza la glucosa para la producción de energía. Esta hormona también tiene otras funciones en el metabolismo lipídico y proteico, influye en el crecimiento y la diferenciación celular, la función endotelial y la expresión genética.

Estudios indican que la berberina aumenta la actividad de la Glucosinasa, enzima que regula la secreción de insulina estimulada por la glucosa a través de la modulación glucolítica. Así, como consecuencia, es necesaria una mayor absorción de glucosa y un aumento de la secreción de insulina, lo que resulta en una disminución de los niveles de glucosa en el organismo. La berberina también facilita el transporte de glucosa al interior de la célula, a través del aumento de la biogénesis de la GLU4 (transportador de glucosa en las membranas celulares) permitiendo al organismo utilizar mejor, tanto la glucosa como la insulina, reduciendo la glucemia en ayunas y la hemoglobina glicosilada (HbA1c).

Aparentemente, la berberina no solo promueve un aumento de la sensibilidad a la insulina, sino que también interactúa directamente con el páncreas, aumentando la secreción de insulina por las células β del páncreas. La berberina ha sido comparada y utilizada como una alternativa natural a la metformina, un medicamento antidiabético prescrito para la Diabetes Tipo II que ayuda a aumentar la sensibilidad de los receptores de insulina y limitar la producción de glucosa por el hígado (neoglucogénesis).